Opipramol to lek, który znajduje zastosowanie w terapii depresji i lęku. Jego unikalna struktura i mechanizm działania różnią go od innych leków przeciwdepresyjnych, co czyni go ciekawym tematem do badania. Celem tego artykułu jest przedstawienie szczegółowych informacji na temat mechanizmu działania i farmakokinetyki opipramolu, w oparciu o najnowsze wyniki badań.
Mechanizm działania opipramolu
Opipramol jest lekiem, który wykazuje znaczne powinowactwo do specyficznych receptorów w naszym organizmie, zwanych receptorami sigma (typ 1 i typ 2). Przeciwdziała także działaniu receptorów histaminowych typu 1. Z drugiej strony, jego powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 2A, dopaminowych typu 2 i receptorów alfa adrenergicznych jest mniejsze.
W przeciwieństwie do innych leków przeciwdepresyjnych o podobnej strukturze, opipramol ma niewielkie działanie antycholinergiczne i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny. Ma jednak zdolność do modulowania układu NMDA poprzez receptory sigma.
Badania na zwierzętach wykazały, że opipramol może zapobiec utracie neuronów spowodowanej niedokrwieniem specyficznej części mózgu, tzw. regionu hipokampa. Może to prowadzić do zwiększenia metabolicznego obrotu dopaminy, a podobne właściwości modulujące opisano dla ligandów sigma w układzie serotoninergicznym i noradrenergicznym.
W praktyce, opipramol, tak jak inne bardziej selektywne ligandy sigma, wykazuje aktywność w modelach behawioralnych, które są wskaźnikiem działania przeciwlękowego. Na podstawie badań na ludziach stwierdzono, że opipramol ma działanie uspokajające, przeciwlękowe i poprawiające nastrój.
Farmakokinetyka opipramolu
Po przyjęciu doustnie, opipramol jest szybko i całkowicie wchłaniany przez organizm. 91% opipramolu wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg. Czas eliminacji wynosi około 11 godzin.
Opipramol przechodzi proces metabolizmu, z którym najważniejszą rolę odgrywa izoenzym CYP2D6. W wyniku tego procesu powstaje cząsteczka dehydroksyetyloopipramolu. U osób z niedoborem izoenzymu CYP2D6, maksymalne stężenie opipramolu w osocza może być nawet 2,5 razy większe niż u osób z prawidłowym metabolizmem. Mimo to, nawet u tych osób nie należy się spodziewać kumulacji opipramolu podczas długotrwałego leczenia, gdyż okres półtrwania w fazie eliminacji nie jest wydłużony.
Podsumowanie
Opipramol to lek o unikalnym mechanizmie działania, który różni go od innych leków przeciwdepresyjnych. Działa głównie poprzez modulację receptorów sigma, co przekłada się na jego działanie przeciwlękowe i poprawiające nastrój. Farmakokinetyka opipramolu jest złożona i zależy od specyficznej roli izoenzymu CYP2D6 w jego metabolizmie. Wszystkie te aspekty sprawiają, że opipramol jest ważnym narzędziem w leczeniu lęków i stanów depresyjnych.
Bibliografia
https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/5470/characteristic